受生物启发的1号部位钠通道阻断剂缓释系统模仿麻醉剂在体内的天然受体。1号部位钠通道阻断剂如河豚毒素和石房蛤毒素是具有强大局部麻醉特性的小分子药物。它们能缓解疼痛,对局部神经和肌肉没有毒性影响,是阿片类药物的一个有吸引力的替代品。但是,单独注射会造成严重的全身毒性。
尽管河豚毒素和石房蛤毒素是试验麻醉剂,但这种方法有可能被应用于其他药物输送系统。
为了创建缓释系统,季与共同第一作者杨丽博士和其他实验室成员一起,从两个肽序列的混合物开始,即P1和P2。这两种肽都是实际钠离子通道的一部分;当河豚毒素被送入神经时,它同时与两种肽结合。
当这种结构被注射到目标神经附近时,河豚毒素通过扩散和其他过程慢慢释放出来,并与神经本身的P1和P2结合。
【来源:cnBeta.COM】
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