一种候选新药在早期实验室测试中实现“撕碎”致癌蛋白

　　德国的研究人员开发出一种新药，可以像碎纸机一样，对与致癌有关的蛋白质进行"粉碎"。 在对实验室生长的癌细胞进行的测试中，这种药物的作用是杀死肿瘤，这提示了一种治疗疾病的新途径。一些蛋白质已经与癌症风险的增加有关，Aurora-A激酶（或只是Aurora）长期以来一直被认为是其中之一。这种蛋白在一些乳腺癌和前列腺癌、白血病和神经母细胞瘤等疾病中过度表达。

　　抑制这些 "致瘤"蛋白是科学家们正在探索的癌症治疗途径之一。但通常药物只是关闭蛋白质而不破坏它们，这有助于对抗肿瘤，但并不能完全停止蛋白质的功能。不幸的是，这类药物还没有在试验中证明太有效。

　　"Aurora-A激酶在许多癌症组织中的浓度比健康组织中的浓度高得多，它在前列腺癌中也起着关键作用，"该研究的作者Stefan Knapp说。"单独阻断Aurora-A激酶的活性似乎不是一个有前途的方法，因为许多临床测试的候选药物都没有获得临床批准。"

　　在新的研究中，维尔茨堡大学和法兰克福大学的研究人员开发了一类名为PROTACs的实验性药物，可以完全降解选定的蛋白质。而其中一种PROTAC被发现专门针对Aurora-A激酶非常有效。

　　"肿瘤需要某些促进肿瘤的蛋白质，我们可以把它想象成一本书的书页，"该研究的作者Elmar Wolf说。"我们的PROTAC物质撕掉了'Aurora'的书页，并借助每个细胞都有的降解旧的和破损的蛋白质的机器来破坏它们。"

　　在对实验室中生长的癌症细胞系的测试中，PROTAC的作用是降解肿瘤的极光蛋白，导致细胞死亡。

　　初步的结果很耐人寻味，当然，对于这项研究来说，现在还很早。该团队下一步的工作将是在动物身上测试这种治疗方法的有效性和耐受性，然后才可以考虑进行人体试验。

　　该研究发表在《自然化学生物学》杂志上。

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